Egy kis történelem…
Az aszpirinnal a kémikusok a 19. század közepe óta foglalkoztak, míg 1899-ben e néven a Bayer gyógyszergyár forgalomba hozta, fájdalomcsillapítóként. Innentől vette kezdetét igazán a „modern” fájdalomcsillapító éra, mely természetesen napjainkig tart, és igen sokféle gyógyszert eredményezett. A címbeli NSAID-ok neve angol eredetű: non-steroidal antiinflammatory drugs, azaz nem-szteroid (típusú) gyulladásgátló gyógyszerek. Ezzel is elkülönítették őket a hagyományos, már korábban forgalmazott szteroidoktól, melyek a legnagyobb hatású gyulladáscsökkentők, bizonyos fájdalmakra azonban kevésbé hatnak.
Kémia, hatásmód
A NSAID-ok ma világszerte a leggyakrabban alkalmazott fájdalomcsillapítók közé tartoznak, számos előnyös tulajdonságok miatt. Diadalútjuk a múlt század hatvanas éveinek elején az ibuprofennel indult, majd 1973-ban került piacra a máig igen gyakran használt diclofenac, és sorban még legalább húszegynéhány vegyület, származék. Kémiailag több csoportból eredeztethetőek, melyek mutatnak egymással szerkezeti rokonságot. Hatásuk, hatásmódjuk leírásáért John Vane kutató Nobel-díjat is kapott. A hatás lényege egy enzim, az ún. COX, azaz ciklo-oxigenáz 1- és -2 izoenzim gátlása, melynek következtében gátlódik a gyulladás kialakulásában szerepet játszó prosztaglandinok és tromboxánok szintézise, azaz gyulladáskeltő hatásukat nem tudják kifejteni.
Milyen betegségekben adhatóak?
A NSAID-okat a klinikai gyakorlat igen kiterjedten alkalmazza, mondhatjuk a világ legnépszerűbb gyógyszerei közé tartoznak. A nagyhatású opiátokkal szemben előnyös, hogy nincsen kábító, álmosító, vagy légzészavart keltő hatásuk, tehát alkalmazásuk lényegesen kevesebb veszéllyel jár.
Főbb javallataik: enyhe-közepes erősségű fájdalommal és gyulladással járó kórképek esetében adhatóak. (Súlyos, igen erős fájdalom kezelésére nem, és görcsökkel járó fájdalmak kezelésére nem vagy kevéssé alkalmasak.)
Mozgásszervi betegségekkel járó fájdalom és gyulladás:
- reumatoid artritisz
- pszoriázissal társult artritisz, spondilitisz ankilopoetika
- oszteoartritisz
- akut köszvény
- lágyrész-fájdalmak (izomfájdalom)
- csontfájdalmak,
- műtéteket követő fájdalmas állapotok
- menstruációt kísérő fájdalmak
- fejfájás, migrén
- fogászati fájdalmak
- vesekövességgel járó fájdalom
Mellékhatások, biztonságosság?
A szerek nagyobb része vényköteles az NSAID-ok közül, tehát alkalmazásuk jól kontrollálható. Mellékhatásaik főleg a hosszú távú kezelésben érvényesülnek, hiszen a mozgásszervi betegségekben az esetek nagy részében hosszú távon kell csökkenteni a fájdalmat és a gyulladást. Főképpen a gyomor-bélrendszert, és a veseműködést érintő mellékhatásaik fontosak.
Gyomor-bélrendszer: főleg a fent említett COX-1 gátlók erélyesen károsíthatják a gyomornyálkahártyát (éppen a védő hatású prosztaglandinok gátlása révén). Hányingert, emésztési zavarokat okozhatnak és fekélyesedést provokálhatnak, esetleg vérzést is. Ha hosszú távon kell alkalmazni NSAID-ot, általában felmerül, hogy mellé valamely fekélygátló szert is adni kell.
Veseműködés: ronthatják a vesekeringést, és kis százalékban ugyan, de veseelégtelenséget okozhatnak.
Terhes nő kaphat NSAID-kezelést?
Célszerű terhesség esetén elkerülni alkalmazásukat. Mindkét COX-gátlóként említett csoport hat a vesére, így károsíthatja a magzatot is. Közvetlenül nem teratogének, de magzati érproblémákat okozhatnak, ezért a terhesség utolsó harmadában nem adhatóak. Egyes esetekben koraszüléssel is összefüggésbe hozhatóak voltak.
Újabb NSAID-származékok
A kutatás kiterjedt később az ún. COX-2 gátlókra, is, melyeknek tényleges előnye a korábban kifejlesztett szerekkel szemben, hogy kevésbé irritálják a gyomor-bélrendszert.
Milyen gyógyszerformáik érhetőek el?
Az NSAID-ok szinte minden formában „léteznek”. A gyors hatás elérésére egyes származékok injekcióban is, általában a legtöbb szer tabletta, bevont tabletta, kapszula formájában, de elérhetőek NSAID-tartalmú kúpok is, valamint számos krém, gél, kenőcs stb. a helyi kezelések számára. Létezik szemcseppben szemészeti alkalmazásuk is (egyes szemgyulladások kezelése).
