Kudarcot vallott hatóanyagok: ezekkel véletlenül se próbálkozzon, ha fogyni szeretne!
Csodaszerek vagy mérgek a szintetikus étvágycsökkentők? Többek között erre is választ a gyógyszerész.
Több mint 200 éve próbálkoznak étvágycsökkentő hatóanyag kifejlesztésével. Az eredmények eddig nagyrészt tiszavirág életűek voltak, majd kudarcba fulladtak. A következőkben bemutatjuk azt, hogy pár év leforgása alatt hogyan lettek az ígéretes sikermolekulákból a gyógyszerpiac mérgei, miként váltak a keresett szerek forgalomból kivont gyógyszerekké. Jegyezze meg a kudarcot vallott hatóanyagokat, és véletlenül se próbálkozzon velük, ha fogyni szeretne!
Az elhízás elleni gyógyszerek fejlesztésére tett kísérletek egészen az 1800-as évekig nyúlnak vissza, amikor – normál pajzsmirigyműködésű, egyébként elhízott egyéneknél – pajzsmirigyhormonokat alkalmaztak a fogyás érdekében. Mondani sem kell, hogy a szervezet hormonháztartásába való markáns beavatkozás súlyos következményekkel járt, és a fogyni vágyók alvászavarokkal, heves szívdobogással és alkalmanként súlyosabb következményekkel fizettek a kilók esetleges lefaragásáért.
Az amfetaminok élre törése
Az 1930-as évek végén az amfetamin és származékjai kaptak egyre jelentősebb szerepet; étvágycsökkentő hatásuk miatt az elhízás rövid távú (maximum 12 hét) kezelésében nyertek teret.
Az amfetaminokat ismerve számolni kellett az éberséget fokozó, a vérnyomást emelő hatásukkal, a szerrel szemben gyorsan kialakuló toleranciával (egyre nagyobb adagokra volt szükség a kívánt hatás érdekében), illetve a következményes pszichotikus rendellenességekkel. Érdekes, hogy miközben 1979-ben az európai gyógyszerpiacokon megszüntették az amfetaminok forgalmazását, az USA-ban nem tették ugyanezt.
A szívet károsító vagy öngyilkosságba kergető fogyasztószerek
Időközben az amfetaminhoz hasonló fentermin és fenfluramin piacra való bevezetését is engedélyezték az USA-ban. A fentermin és a fenfluramin népszerűségét ugrásszerűen megnövelte az a tudományos közlemény, ami alapján a két szer kombinációban való alkalmazása 10 %-os testsúlyvesztést idéz elő, ami tartósan, még két év elteltével is fennáll.
Mindez azonban túl „szép” lett volna, hogy igaz legyen. Miközben a kombinációs készítmény a leggyakrabban receptre felírt fogyasztószerré vált, kiderült, hogy az azt szedő betegeknél mintegy 30 %-kal megnőtt a szívbillentyű-megbetegedések kockázata. Emiatt az USA gyógyszerügyi hatósága, az FDA, 1997-ben visszavonta a fenfluramin forgalmazását, miközben a fentermin továbbra is a piacon maradhatott.
Még ugyanebben az évben (1997) piacra került az USA-ban a sibutramin, aminek 1999-ben az EU-ban is jóváhagyták használatát. A sibutramin egy serkentő hatású anyag, amely a szervezet noradrenalin- és szerotonin-szintjét emeli. Persze ennek is ára van, hiszen a következmény nem csak súlyvesztés, hanem vérnyomásemelkedés és pulzusszám-emelkedés is. 2010-ben visszavonásra is került a szer, mert az ún. SCOUT-tanulmány (Sibutramine Cardiovascular Outcomes Trial) kimutatta, hogy a sibutramin alkalmazása 16 %-kal növelte a szívinfarktus és a stroke valószínűségét.
Eközben Európában 2006-ban forgalmazni kezdték a rimonabant tartalmú fogyasztószert, ami biztonságossági okokra hivatkozva az USA-ban nem kapott engedélyt. A kannabinoid receptorokon ható vegyületet étvágycsökkentő hatásúnak szánták, de rövid idő alatt kiderült azonban, hogy a hatóanyag szedése jelentős kockázatokat hordoz magában. A rimonabant körülbelül kétszeresére emelte a pszichiátriai rendellenességek, köztük a depresszió, az öngyilkossági gondolatok stb. gyakoriságát, így 2008-ban ennek a szernek is felfüggesztették a forgalmazását.
Segít a fogyásban, de károsíthatja a májat
Sokak számára ismerős lehet a közelmúltból az orlisztát, amely Magyarországon is forgalomban volt. Az orlisztát nem központi idegrendszeri támadásponttal kísérelte meg az étvágy csillapítását, hanem a bélben található zsírbontó enzimeket gátolta. Aki orlisztátot vett be, annál a táplálékkal elfogyasztott zsír (egy része) felszívódás nélkül ürült a szervezetből. A zsír ürülése a széklettel történt, így a szer egyik mellékhatása kézenfekvő volt, az ún. zsírszéklet. 2010-ben az orlisztát májkárosító hatására hívta fel a figyelmet a gyógyszerügyi hatóság, így a későbbiekben ettől a szertől is el kellett köszönni.
Epilepszia elleni gyógyszer mint fogyasztószer?
2012 hozott egy újdonságot a fogyasztószerek piacára, ez volt a fentermint és topiramátot tartalmazó, súlycsökkentésre szánt gyógyszer. Mindez azért is érdekes, hiszen az egyik összetevő, a topiramát, egy epilepszia elleni gyógyszer, amely napjainkban is forgalomban van Magyarországon, de nem mint fogyasztószer, hanem mint epilepszia elleni gyógyszer. Fentermin nincs forgalomban hazánkban.
Kiemelendő, hogy a tengerentúlon törzskönyvezett gyógyszer nem „lifestyle-gyógyszer”, vagyis ez sem ígér diéta nélküli gyors fogyást.
Rendeljünk vagy ne rendeljünk szintetikus fogyasztószert a netről?
Összességében: egyik fent említett hatóanyag sem bizonyult kellően hatásosnak és biztonságosnak ahhoz, hogy kiállja az idő próbáját és jól tolerálható módon támogassa a fogyókúrás törekvéseket.
A hatóanyagok zömét törölték a fogyókúrás szerek palettájáról, vagyis azokat hiába keressük vagy kérjük a háziorvosnál vagy a gyógyszertárban. Óva intő tény, hogy a korábban felsoroltak között számos olyan hatóanyag is van, amelyek még ma is jelen vannak az interneten és a feketepiacon. Vagyis, megeshet, hogy valaki valamilyen módon hozzájuthat ezekhez a szerekhez. Hangsúlyozandó azonban, hogy aki ezekkel a szerekkel próbál étvágyat csökkenteni és kilókat veszíteni, igen nagy egészségügyi kockázatnak teszi ki magát.
Az elmúlt évtized nagy „felfedezése”: a cukorbetegség és a hízás összefügg
Napjainkban újból jelen vannak a gyógyszerkincsben a vényre felírható fogyasztószerek, amelyeket eredetileg cukorbetegek gyógyszeres kezelésére fejlesztettek ki. A glukagon-szerű-peptid-1- (GLP-1-) receptoron ható gyógyszervegyületek, pl. exenatid, liraglutid, orvosi javallatra, orvosi felügyelet alatt – megfelelő életmód mellett – igazoltan támogathatják a betegek fogyását.
Dr. Budai Marianna PhD.
szakgyógyszerész
